同为扩血管药，化疗作用有何大差异？

九十年代七十年代，American人 Murad 等研究了同分异构体壮大血管壁的关键作用，发现其能使该四组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使分子量减少，但是必须代谢为 NO 后发挥扩血管壁关键作用。

NO-cGMP 信号通路关键作用的总结也为制剂的研发指引了方向，一总体是减少某一该四组织内的 NO 分子量而发挥关键作用，另外一总体是减少某些该四组织中会 cGMP 分子量。本期解说，我们就来讨论目前为止常见的 PDE 衍生物。

本期解说：同为扩血管壁止痛，病患关键作用有何大差异？

目前为止常见的 PDE 衍生物主要有哪几大类？各类的均是由制剂分别是什么？

哪一类 PDE 衍生物可应用于病患 COPD？

米力农作为 PDE-3 衍生物，其不稳定性与分子量假定何种关系？

西地那非、将兵地那非属于哪一类 PDE 衍生物？此类制剂在运用于时需注意哪些几率？

概要正确

1. PDE-3 衍生物：奥尔恩他施打、米力农

（1）奥尔恩他施打

效血小板制剂，其 CFDA 审批止痛为应用于间歇普遍性跛行、防治脑梗死病情恶化 (心源普遍性脑梗死除外)，其他诊疗技术的发展概要如防治 PCI 术后后血栓。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当长短分子量。

基于长崎成年人的 CSPSⅡ试验车，得出结论奥尔恩他施打在防治脑卒中会总体类似低剂量，肿胀普遍性事件的年发生率要比低剂量四组的更加较低，但避免的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等更加常见，撤除奥尔恩他施打的症状数目比撤除低剂量的多。

（2）米力农

正普遍性肌力关键作用和血管壁壮大制剂，其 CFDA 审批止痛是应用于其他治果变差的急慢普遍性心绞痛心肌梗塞，其他诊疗技术的发展如病患心脏切除时较低心排BOSS。

其不稳定性与分子量有关，小分子量时主要表现为正普遍性肌力关键作用，但当分子量加大，曾达致稳定的远超过正普遍性肌力不稳定性时，其扩血管壁关键作用也随分子量的减少而加强。

损耗分子量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注确保。远超过日分子量不高达 1.13 mg/kg。治疗不高达 2 周。肾功能不全时需减量及较慢滴注速度。

2. PDE-4 衍生物：饶布朗

FDA 审批辞汇应用于风湿热血小板升高和真普遍性红细胞升高，降较低血小板生成，带有正普遍性肌力和特在血管壁关键作用，易避免液体潴留。作为 PDE3 减缓止痛也能减缓血小板的组织起来。与奥尔恩他施打、米力农、NSAIDs、效血小板制剂等合用可减少发生肿胀的几率。

此外，PDE-4 衍生物还有病患 COPD 的罗氟司雅、奥尔恩司雅以及病患银屑病的伊塔司雅，目前为止尚未有在必将证券交易所。

3. PDE-5 衍生物：西地那非、将兵地那非、他曾达那非、双嘧曾达拉

（1）西地那非、将兵地那非、他曾达那非

此类制剂最出名，尤其应用于男普遍性阴部功能障碍的病患，由于是血管壁壮大剂，也可应用于降较低动脉改进型冠状动脉冷却（American FDA 尚未有审批将将兵地那非应用于病患此止痛）。

这一系列制剂全面禁止与任何形式的酯制剂同时技术的发展。运用于西地那非后 24 小时内或运用于他曾达那非后 48 小时内禁忌运用于，即使在这些小时回廊之后，也许仍假定强于的致较抽搐关键作用。另外，肺静脉闭塞普遍性疾病 (PVOD) 经常会被错误有所区别风湿热动脉改进型冠状动脉冷却，而肺血管壁壮大止痛如 PDE5 衍生物可使 PVOD 症状的心血管壁正常显著好转，故不力荐此类症状运用于。

注意的是以上选择普遍性的 PDE 衍生物如饶布朗、奥尔恩他施打对于心肌梗塞（HF）症状有潜在有害，要评估几率。而 PDE-5 衍生物对有临界普遍性较抽搐和/或较低容量正常的 HF 症状有运用于几率。

（2）双嘧曾达拉

CFDA 止痛应用于效血小板组织起来、防治血栓。此外，可借应用于防治脑卒中会（与低剂量合用），应用于华法林的辅助病患以增强其效栓关键作用（如 FDA 止痛防止心脏瓣膜置换术术后血栓），以及肾病哮喘。

PDE-5 衍生物还有未有在必将证券交易所的病患病患淋巴痛风、喘息改进型淋巴炎的什普司雅等。

4. 非选择普遍性 PDE 衍生物：茶碱类制剂

作为淋巴壮大剂其操控慢普遍性痛风的能力也在于有效炎、免疫调节及人身安全淋巴的关键作用。茶碱类对急普遍性心肌梗死、活动普遍性消化肿胀、予以操控的惊厥症状禁用。而多索茶碱不良反应发生率较较低，诊疗耐受普遍性好。

概要文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编者： 刘登